Калия клавуланат


Клавулановая кислота

Клавулановую кислоту впервые обнаружили в 1974-1975 годах в Великобритании. Ее вырабатывают бактерии Streptomyces clavuligerus. Химически она представляет собой бициклический бета-лактам, не содержащий ни пенициллинового, ни цефалоспоринового ядра. Клавулановая кислота активна против некоторых бактерий, в том числе, легионеллы, хламидий, нейссерий, стрептококков, стафилококков. Однако ее не используют в качестве самостоятельного антибиотика. Важнейшее свойство клавулановой кислоты – способность ингибировать бета-лактамазы. Это ферменты, защищающие бактерии от действия бета-лактамных антибиотиков. Они разрушают бета-лактамы до того, как они успевают повредить клеточную стенку бактерий. Именно бета-лактамазы обеспечивают резистентность бактерий к пенициллинам и цефалоспоринам. Их вырабатывают как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Клавулановую кислоту применяют в комбинации с бета-лактамами. С их помощью лечат менингиты, эндокардиты, сепсис, бронхиты и пневмонии, перитониты, бактериальные заболевания почек, мочевыводящих путей и половой системы, инфекции кожи. Кроме того, комбинированные средства используют и для профилактики заболеваний, например, перед хирургическими операциями. Из них наиболее известен «Амоксиклав» («Панклав», «Аугментин», «Верклав», «Амовикомб»), содержащий амоксициллин. В ветеринарии «Амоксиклав» используют для лечения инфекций у собак и кошек, а также свиней, овец, коров и птицы. Его нельзя применять для кроликов, хомяков, морских свинок и кур-несушек, яйца которых предназначены в пищу.

Помимо снижения активности бета-лактамаз клавулановая кислота усиливает иммунный ответ на инфекцию, что повышает эффективность комбинированных препаратов. Так, в исследованиях пенициллин-резистентного золотистого стафилококка амоксициллин снижал степень его фагоцитоза – поглощения и переваривания бактерий клетками иммунной системы. Добавление клавулановой кислоты напротив, стимулировало этот процесс. Однако это верно только для бактерий, резистентных к бета-лактамам: исследования на штаммах, не вырабатывающих бета-лактамазы, не выявили значимых различий в интенсивности фагоцитоза под действием амоксициллина отдельно и его комбинации с клавулановой кислотой.

При оральном поступлении клавулановая кислота всасывается в пищеварительном тракте и затем быстро выводится с мочой. Из тканей она также выводится быстро, в том числе, после инъекций. В небольших количествах клавулановая кислота выделяется с молоком.

Клавулановую кислоту используют в комбинации с другими лекарственными средствами. Поэтому побочные эффекты обычно рассматривают для препарата в целом, а не для отдельных веществ. Комбинированную терапию бета-лактамами и клавулановой кислотой связывают с повышенным риском развития холестаза и лекарственных гепатитов, возникающих в процессе или вскоре после лечения. Эти состояния обычно не угрожают жизни. Известны случаи аллергических реакций, вызванных клавулановой кислотой.

ЛД50 клавулановой кислоты для крыс и мышей превышает 2000 мг/кг массы тела, что означает небольшую токсичность для млекопитающих. При отравлениях этим веществом наблюдаются тошнота, диарея и боли в животе. В редких случаях помимо этих симптомов отмечали сыпь, гиперактивность или сонливость. Клавулановая кислота не проявляет генотоксичных и канцерогенных свойств. Однако эксперименты на крысах и мышах показали ее репродуктивную токсичность.

В Евросоюзе максимально допустимые уровни клавулановой кислоты в пищевой продукции животного происхождения ограничены законодательно. Так, в свинине, говядине и жире этих животных не должно присутствовать более 100 мкг/кг этого вещества. Содержание клавулановой кислоты в свиной и говяжьей печени не должно превышать 200 мкг/кг, в почках – 400 мкг/кг, в коровьем молоке – 200 мкг/кг. В Российской Федерации и странах ЕАЭС максимально допустимые уровни клавулановой кислоты в пищевой продукции не установлены.

Литература

  1. Амоксициллин + Клавулановая кислота. Реестр лекарственных средств Российской Федерации.
  2. Clavulanic acid. PubChem.
  3. Clavulanic Acid. Summary Report (2). Committee For Veterinary Medicinal Products. EMEA/MRL/776/01-FINAL. February 2001
  4. Finlay J, Miller L, Poupard JA. A review of the antimicrobial activity of clavulanate. J Antimicrob Chemother. 2003 Jul;52(1):18-23. Epub 2003 May 29.
  5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Effects of a short-course of amoxicillin/clavulanic acid on systemic and mucosal immunity in healthy adult humans. Int Immunopharmacol. 2005 May;5(5):917-28.
  6. Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Hypersensitivity to clavulanic acid in children. Allergol Immunopathol (Madr). 36 (5): 308–10.

Таблетка клавуланата амоксициллина калия - применение, побочные эффекты, отзывы и меры предосторожности

Перед использованием клавуланата амоксициллина калия сообщите своему врачу, если у вас аллергия на него или его ингредиенты. Ваш врач может назначить альтернативную медицину и обновить вашу медицинскую карту, чтобы записать эту информацию. Прежде чем использовать таблетку амоксициллина калия клавуланата, сообщите своему врачу о своей истории болезни, включая аллергию на пенициллин, аллергию на несколько аллергенов, аллергию на цефалоспорины, нарушение функции печени, затруднение оттока секрета печени (холестатическая желтуха), аномальное функционирование почки, воспаление толстой кишки из-за бактерий (диарея, ассоциированная с Clostridium difficile), мононуклеоз (инфекционное заболевание, вызванное вирусом), лекарственная устойчивость, пациенты прошли анализ мочи для определения уровня сахара, пациенты с астмой, сенной лихорадкой и крапивницей в анамнезе, или использование оральных контрацептивов.Опасная для жизни аллергическая реакция наблюдается у пациента с аллергией на пенициллин и множественные аллергены в анамнезе. Воспаление печени (гепатит) и уменьшение оттока пищеварительной жидкости из печени (холестатическая желтуха) наблюдается у пациентов с нарушениями функционирования печени в анамнезе. Использование этого лекарства может вызвать судороги у пациентов с нарушением функции почек или принимающих лекарство в высоких дозах. Применение клавуланата амоксициллина калия у пациентов с диареей, связанной с Clostridium difficile (CDAD), может убить естественные бактерии кишечника, что приводит к тяжелой диарее.Покраснение и сыпь на коже могут наблюдаться у пациентов с мононуклеозом в анамнезе. Использование этого лекарства при неправильно диагностированной бактериальной инфекции может привести к развитию устойчивости бактерий к препарату. Использование таблетки амоксициллина калия клавуланата может изменить параметр свертывания крови (протромбиновое время). Использование амоксициллина калия клавуланата может увеличить протромбиновое время. Следует тщательно наблюдать за пациентами. Использование этого лекарства может изменить уровень эстрогена в крови.Амоксициллин Клавуланат калия может снизить уровень гормона эстрогена в крови (эстриола, эстриол-глюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола) во время беременности. Использование таблетки амоксициллина калия клавуланата может изменить ферменты печени (аспартатаминотрансферазу и аланинаминотрансферазу). У пациентов, длительно принимающих амоксициллин-калий-клавуланат, наблюдается нарушение функции печени и повышенный уровень печеночных ферментов. Таблетку амоксициллина калия клавуланата следует использовать только в случае необходимости беременным или планирующим беременность пациентам.Следует избегать приема амоксициллина и клавуланата калия во время беременности, если в этом нет необходимости. Таблетку амоксициллина калия клавуланата следует использовать во время грудного вскармливания только при необходимости. Амоксициллин-калий-клавуланат может проникать в грудное молоко и вызывать диарею и грибковую инфекцию у грудного ребенка, поэтому клавуланат амоксициллина-калия следует использовать только с осторожностью или после оценки рисков и преимуществ препарата во время грудного вскармливания врачом. Проконсультируйтесь с врачом по поводу использования таблетки амоксициллина калия клавуланата, если вы пытаетесь зачать ребенка.Амоксициллин Клавуланат калия может вызвать сонливость. Будьте осторожны, особенно во время вождения, использования тяжелой техники или при выполнении любых действий, требующих полной бдительности. Употребление алкоголя с амоксициллин-калий-клавуланатом может усилить сонливость. Амоксициллин Клавуланат калия может вызывать судороги у некоторых людей. Следовательно, вам следует обсудить со своим врачом, прежде чем выполнять какие-либо действия, когда потеря сознания может причинить вред вам или другим людям. Если это лекарство используется в течение длительного времени, это может вызвать такие осложнения, как воспаление печени (гепатит), уменьшение оттока желчи из печени (холестатическая желтуха) и повышение уровня ферментов печени.,

высококачественный клавуланат калия, высококачественный клавуланат калия Поставщики и производители на Alibaba.com

Домой Здоровье и медицина калий

высококачественный клавуланат калия

21 найденные продукты для

,

Клавуланат калия | 61177-45-5

Клавуланат калия Химические свойства, применение, производство

Описание

Клавуланат калия - полусинтетический ингибитор бета-лактамазы, выделенный из Streptomyces. Соединение содержит бета-лактамное кольцо и прочно связывается с бета-лактамазой в их новом активном центре, что защищает другие бета-лактамные антибиотики, такие как амоксициллин, от катализа бета-лактамазой.

использует

Комбинация клавуланата калия и амоксициллина обычно используется в медицине для лечения множества различных инфекций, вызванных бактериями, например пневмонии, синусита, ушных инфекций, инфекций мочевыводящих путей, бронхита и кожных инфекций. Клавуланат калия также можно сочетать с другими антибиотиками на основе пенициллина.

Предупреждения

Прежде чем принимать комбинацию клавуланата калия с любым другим антибиотиком на основе пенициллина, следует обсудить с медицинскими работниками и сообщить им, есть ли у них тяжелое заболевание почек, желтуха или проблемы с печенью.Кроме того, важно сообщить врачу, если у человека аллергия на пенициллин или цефалоспориновый антибиотик, такой как амоксил, леваквин, омницеф и цефзил.

Хотя не ясно, может ли этот препарат нанести вред нерожденному ребенку, важно сообщить врачу, если он беременен или намеревается забеременеть. Кроме того, исследования показали, что они проникают в грудное молоко и могут влиять на грудного ребенка. Таким образом, важно сообщить врачу, если вы кормите грудью.Детям нельзя давать клавуланат калия без консультации с врачом.

Администрация

Препарат следует принимать по назначению врача. Клавуланат калия принимают внутрь каждые 12 часов в начале еды, чтобы минимизировать побочные эффекты, такие как расстройство желудка.

Таблетку клавуланата калия с пролонгированным высвобождением нельзя жевать или измельчать. Лекарство следует проглотить целиком, а жевательную таблетку необходимо разжевать перед тем, как проглотить.Перед отмерением дозы жидкое лекарство необходимо хорошо взболтать. Лекарство следует использовать только в течение всего предписанного времени. Важно не пропускать никакие дозы, так как это может привести к дальнейшей инфекции, устойчивой к антибиотикам.

Лекарство нельзя принимать вместе или сразу после приема пищи с высоким содержанием жиров, так как это затруднит усвоение препарата организмом.

Побочные эффекты

Клавуланат калия может вызвать диарею с кровью или водянистостью при приеме в сочетании с амоксициллином.Это также может привести к сильной боли в животе, отеку лица или языка, потере аппетита, лихорадке, темному цвету мочи, слабости или спутанности сознания. Лекарство может вызвать желтуху или пожелтение кожи, а также вагинальный зуд или выделения.

Химические свойства

Бледно-желтоватое твердое вещество

использует

Клавулановая кислота - это ингибитор β-лактамазы, обычно добавляемый к амоксициллину для повышения его эффективности.

использует

Клавулановая кислота - это β-лактамный антибиотик, продуцируемый несколькими видами Streptomyces.Свободная кислота разлагается, выделяется и сохраняется в виде натриевой или калиевой соли. Клавуланат - слабый антибиотик, но мощный ингибитор β-лактамаз. В сочетании с пенициллином и цефалоспоринами он проявляет сильную синергетическую активность. Клавулановая кислота является суицидным ингибитором, ковалентно связывающимся с остатком серина в активном центре β-лактамазы.

использует

Ингибитор A-лактамазы, обычно добавляемый к амоксициллину для повышения его эффективности

Определение

ChEBI: калиевая соль с клавуланатом в качестве противоиона.Он действует как суицидальный ингибитор бактериальных ферментов бета-лактамазы и имеет лишь слабую анитбиотическую активность при введении отдельно. Однако его можно использовать в сочетании с амоксициллином. тригидрат (под торговым названием Аугментин) для лечения различных бактериальных инфекций, где он предотвращает инактивацию антибиотиков микробными лактамазами.

Продукты и сырье для получения клавуланата калия

Сырье

Препараты

,

Смотрите также