Мочегонное не выводящее калий


Мочегонные препараты, не выводящие калий — перечень диуретиков, механизм действия и побочные эффекты

Врачмедик

Поиск Найти

ВКонтакте
  • Обследования и анализы
    • МРТ
    • Анализ крови
    • Анализ кала
    • Анализ мочи
    • УЗИ
    • Флюорография
  • Здоровье от А до Я
    • Гинекология
    • Ревматология
    • Проктология
    • Онкология
    • Гастроэнтерология
    • Неврология
    • Кардиология
    • Урология
    • Отоларингология
    • Дерматология
    • Маммология
    • Терапия
    • Флебология

CV Фармакология | Диуретики

Общая фармакология

Почечная обработка натрия и воды

Чтобы понять действие диуретиков, сначала необходимо рассмотреть, как почки фильтруют жидкость и формируют мочу. Следующее обсуждение и сопровождающая иллюстрация дают простой обзор того, как почки обрабатывают воду и электролиты. Для более подробного объяснения, особенно касающегося движения ионов и жидкости по клеткам почечных канальцев, читатель должен обратиться к учебнику по физиологии.

По мере того, как кровь течет через почки, она попадает в капилляры клубочков, расположенные в коре головного мозга (внешняя зона почек). Эти клубочковые капилляры очень проницаемы для воды и электролитов. Гидростатическое давление клубочковых капилляров направляет (фильтрует) воду и электролиты в пространство Боумена и проксимальный извитый канальец (ПКТ). Около 20% плазмы, которая попадает в капилляры клубочков, фильтруется (так называемая фракция фильтрации). ПКТ, который находится в коре головного мозга, является местом транспорта натрия, воды и бикарбонатов из фильтрата (мочи) через стенку канальцев в интерстиций коры.Около 65-70% отфильтрованного натрия удаляется из мочи, обнаруживаемой в пределах ПКТ (это называется реабсорбцией натрия). Этот натрий реабсорбируется изосмотически, что означает, что каждая молекула натрия, которая реабсорбируется, сопровождается молекулой воды. По мере того, как каналец погружается в мозговой слой или среднюю зону почек, каналец становится более узким и образует петлю (Петля Генле), которая снова входит в кору в виде толстой восходящей конечности (TAL), которая возвращается обратно к клубочку. Поскольку интерстиций продолговатого мозга очень гиперосмотична, а петля Генле проницаема для воды, вода реабсорбируется из петли Генле в интерстиций мозгового вещества.Эта потеря воды концентрирует мочу в петле Генле.

TAL, непроницаемый для воды, имеет систему котранспорта, реабсорбирующую натрий, калий и хлорид в соотношении 1: 1: 2. Приблизительно 25% натриевой нагрузки исходного фильтрата реабсорбируется в TAL. Из TAL моча течет в дистальный извитый канальец (DCT), который является еще одним местом транспорта натрия (~ 5% через котранспортер хлорида натрия) в корковый интерстиций (DCT также непроницаем для воды).Наконец, каналец снова погружается в мозговой слой в качестве собирающего протока, а затем в почечную лоханку, где он соединяется с другими собирающими протоками, чтобы выйти из почки в виде мочеточника. Дистальный сегмент DCT и верхний собирательный канал имеют транспортер, который реабсорбирует натрий (около 1-2% отфильтрованной нагрузки) в обмен на ионы калия и водорода, которые выводятся с мочой. Об этом транспортере важно отметить два момента. Во-первых, его активность зависит от концентрации натрия в канальцах, поэтому, когда натрия высокий, больше натрия реабсорбируется, а больше ионов калия и водорода выводится.Во-вторых, этот переносчик регулируется альдостероном, минералокортикоидным гормоном, секретируемым корой надпочечников. Повышенный уровень альдостерона стимулирует реабсорбцию натрия, что также увеличивает потерю ионов калия и водорода с мочой. Наконец, вода реабсорбируется в собранном протоке через специальные поры, деятельность которых регулируется антидиуретическим гормоном, который выделяется задней долей гипофиза. АДГ увеличивает проницаемость собирательного канала для воды, что приводит к усилению реабсорбции воды, более концентрированной мочи и уменьшению оттока мочи (антидиурез).Почти весь первоначально отфильтрованный натрий реабсорбируется почками, так что в конечной моче остается менее 1% первоначально отфильтрованного натрия.

Механизмы действия диуретических препаратов

Мочегонные препараты увеличивают диурез почками (т. Е. Способствуют диурезу). Это достигается путем изменения того, как почки обрабатывают натрий. Если почки выделяют больше натрия, выведение воды также увеличится. Большинство диуретиков вызывают диурез, ингибируя реабсорбцию натрия в различных сегментах почечной канальцевой системы.Иногда назначают комбинацию двух диуретиков, потому что это может быть значительно более эффективным, чем любое соединение по отдельности (синергетический эффект). Причина этого в том, что один сегмент нефрона может компенсировать измененную реабсорбцию натрия в другом сегменте нефрона; следовательно, блокирование нескольких участков нефронов значительно повышает эффективность.

Петлевые диуретики ингибируют котранспортер натрия-калия-хлорида в толстой восходящей конечности (см. Рисунок выше).Этот транспортер обычно реабсорбирует около 25% нагрузки натрия; следовательно, ингибирование этого насоса может привести к значительному увеличению концентрации натрия в дистальных канальцах, снижению гипертонуса окружающей интерстиции и меньшей реабсорбции воды в собирательном канале. Такое измененное обращение с натрием и водой приводит как к диурезу (увеличению потери воды), так и к натрийурезу (увеличению потери натрия). Воздействуя на толстую восходящую конечность, которая обрабатывает значительную часть реабсорбции натрия, петлевые диуретики являются очень мощными диуретиками.Эти препараты также индуцируют синтез простагландинов в почках, что способствует их почечному действию, включая увеличение почечного кровотока и перераспределение почечного коркового кровотока.

Тиазидные диуретики , которые являются наиболее часто используемыми диуретиками, подавляют переносчик хлорида натрия в дистальных канальцах. Поскольку этот переносчик обычно реабсорбирует только около 5% отфильтрованного натрия, эти диуретики менее эффективны, чем петлевые диуретики в отношении диуреза и натрийуреза.Тем не менее, они достаточно сильны, чтобы удовлетворить многие терапевтические потребности, требующие применения мочегонных средств. Их механизм зависит от производства простагландинов почками.

Поскольку петлевые и тиазидные диуретики увеличивают доставку натрия в дистальный сегмент дистального канальца, это увеличивает потерю калия (потенциально вызывая гипокалиемию ), потому что повышение концентрации натрия в дистальных канальцах стимулирует чувствительный к альдостерону натриевый насос для увеличения реабсорбции натрия взамен на ионы калия и водорода, которые выводятся с мочой.Повышенная потеря ионов водорода может привести к метаболическому алкалозу . Часть потерь калия и иона водорода петлевыми и тиазидными диуретиками является результатом активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая происходит из-за снижения объема крови и артериального давления. Повышенный уровень альдостерона стимулирует реабсорбцию натрия и увеличивает выведение ионов калия и водорода с мочой.

Существует третий класс мочегонных средств, именуемый калийсберегающими диуретиками .В отличие от петлевых и тиазидных диуретиков, некоторые из этих препаратов не действуют напрямую на транспорт натрия. Некоторые препараты этого класса противодействуют действию альдостерона ( антагонистов рецепторов альдостерона ) на дистальный сегмент дистального канальца. Это приводит к тому, что больше натрия (и воды) попадает в собирательный канал и выводится с мочой. Их называют K + -берегающие диуретики, потому что они не вызывают гипокалиемии, как петлевые и тиазидные диуретики. Причина этого в том, что за счет ингибирования чувствительной к альдостерону реабсорбции натрия этот переносчик обменивает меньшее количество ионов калия и водорода на натрий, и, следовательно, меньше калия и водорода теряется с мочой.Другие калийсберегающие диуретики напрямую ингибируют натриевые каналы, связанные с альдостерон-чувствительным натриевым насосом, и поэтому оказывают такое же действие на ионы калия и водорода, как антагонисты альдостерона. Их механизм зависит от производства простагландинов почками. Поскольку этот класс диуретиков относительно слабо влияет на общий баланс натрия, они часто используются в сочетании с тиазидными или петлевыми диуретиками для предотвращения гипокалиемии.

Ингибиторы карбоангидразы подавляют транспорт бикарбоната из проксимальных извитых канальцев в интерстиций, что приводит к меньшей реабсорбции натрия в этом месте и, следовательно, к большей потере натрия, бикарбоната и воды с мочой.Это самые слабые из мочегонных средств, которые редко используются при сердечно-сосудистых заболеваниях. Их основное применение - лечение глаукомы.

Сердечно-сосудистые эффекты диуретиков

Благодаря влиянию на баланс натрия и воды диуретики уменьшают объем крови и венозное давление. Это снижает наполнение сердца (преднагрузку) и, по механизму Франка-Старлинга, уменьшает ударный объем желудочков и сердечный выброс, что приводит к падению артериального давления. Снижение венозного давления снижает гидростатическое давление капилляров, что снижает фильтрацию капиллярной жидкости и способствует реабсорбции капиллярной жидкости, тем самым уменьшая отек, если он присутствует.Есть некоторые свидетельства того, что петлевые диуретики вызывают расширение вен, что может способствовать снижению венозного давления. Длительное употребление диуретиков приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (по неизвестным механизмам), что помогает поддерживать снижение артериального давления.

Терапевтическое использование

Гипертония

Большинство пациентов с артериальной гипертензией, из которых 90-95% имеют гипертензию неизвестного происхождения (первичная или эссенциальная гипертензия), эффективно лечатся диуретиками.Антигипертензивная терапия диуретиками особенно эффективна в сочетании с пониженным потреблением натрия с пищей. Эффективность этих препаратов определяется их способностью снижать объем крови, сердечный выброс и, при длительной терапии, системное сопротивление сосудов. Тиазидные диуретики, особенно хлорталидон, считаются «терапией первой линии» при гипертонии 1 стадии. Калийсберегающие, альдостеронблокирующие диуретики (например, спиронолактон или эплеренон) используются при вторичной гипертонии, вызванной первичным гиперальдостеронизмом, а иногда в качестве дополнения к тиазидным препаратам при первичной гипертензии для предотвращения гипокалиемии.

Сердечная недостаточность

Сердечная недостаточность приводит к активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что вызывает повышенную задержку натрия и воды почками. Это, в свою очередь, увеличивает объем крови и способствует повышенному венозному давлению, связанному с сердечной недостаточностью, что может привести к отеку легких и системному отеку. Основное применение диуретиков при сердечной недостаточности - уменьшение легочной и / или системной заложенности и отека, а также связанных с ними клинических симптомов (например, одышки - одышки).Длительное лечение диуретиками может также уменьшить постнагрузку на сердце, способствуя системной вазодилатации, что может привести к улучшенному выбросу желудочков.

При лечении сердечной недостаточности диуретиками необходимо соблюдать осторожность, чтобы не выгружать слишком большой объем, поскольку это может снизить сердечный выброс. Например, если давление заклинивания легочных капилляров составляет 25 мм рт. Ст. (Точка A на рисунке) и имеется застой в легких, диуретик может безопасно снизить это повышенное давление до определенного уровня (например,, 14 мм рт. Ст .; точка B на рисунке), что снизит легочное давление без ущерба для ударного объема желудочков. Причина этого в том, что сердечная недостаточность, вызванная систолической дисфункцией, связана с пониженной, сглаженной кривой Франка-Старлинга. Однако, если объем уменьшится слишком сильно, ударный объем упадет, потому что сердце теперь будет работать на восходящей ветви отношений Франка-Старлинга. Если сердечная недостаточность вызвана диастолической дисфункцией, диуретики следует использовать очень осторожно, чтобы не нарушить наполнение желудочков.При диастолической дисфункции наполнение желудочков требует повышенного давления наполнения из-за пониженной податливости желудочков.

Большинству пациентов с сердечной недостаточностью назначают петлевые диуретики, поскольку они более эффективно выводят натрий и воду, чем тиазидные диуретики. При сердечной недостаточности легкой степени можно использовать тиазидные диуретики. Калийсберегающие, альдостеронблокирующие диуретики (например, спиронолактон) все чаще используются при сердечной недостаточности.

Отек легких и системный

Капиллярное гидростатическое давление и, следовательно, капиллярная фильтрация жидкости сильно зависит от венозного давления (щелкните здесь, чтобы узнать больше).Следовательно, диуретики, уменьшая объем крови и венозное давление, понижают гидростатическое давление в капиллярах, что снижает чистую фильтрацию капиллярной жидкости и отек тканей. Поскольку левожелудочковая недостаточность может вызвать опасный для жизни отек легких, большинство пациентов с сердечной недостаточностью лечат петлевым диуретиком для предотвращения или уменьшения отека легких. Диуретики также можно использовать для лечения отека ног, вызванного правосторонней сердечной недостаточностью или венозной недостаточностью конечностей.

Специальные препараты

Конкретные препараты, входящие в пять классов диуретиков, перечислены в следующей таблице.См. Www.rxlist.com для получения более подробной информации об отдельных диуретиках.

Класс Специальные препараты Комментарии
Тиазид хлоротиазид
хлорталидон длительный период полураспада; тиазидоподобен по действию, а не по структуре
гидрохлоротиазид препарат-прототип;
гидрофлуметиазид
индапамид тиазидоподобное действие, а не структура
метилотиазид
метолазон тиазидоподобное действие, а не структура
политиазид
Петля буметанид
этакриновая кислота
фуросемид
торсемид
K + - запасной амилорид дистальный каналец Na + ингибитор канала
эплеренон антагонист рецептора альдостерона; меньше побочных эффектов, чем у спиронолактона
спиронолактон антагонист рецептора альдостерона; побочный эффект: гинекомастия
триамтерен дистальный каналец Na + ингибитор канала
Ингибиторы СА ацетазоламид препарат-прототип; не используется при лечении гипертонии или сердечной недостаточности
дихлорфенамид не используется для лечения гипертонии или сердечной недостаточности
метазоламид не используется для лечения гипертонии или сердечной недостаточности

Побочные эффекты и противопоказания

Самая важная и частая проблема при применении тиазидных и петлевых диуретиков - это гипокалиемия.Иногда требуется лечение добавками калия или калийсберегающим диуретиком. Потенциально серьезным побочным эффектом калийсберегающих диуретиков является гиперкалиемия. Другие побочные эффекты и лекарственные взаимодействия перечислены ниже:

Класс Неблагоприятные побочные эффекты Лекарственные взаимодействия
Тиазид
  • гипокалиемия
  • метаболический алкалоз
  • обезвоживание (гиповолемия), ведущее к гипотензии
  • гипонатриемия
  • гипергликемия у диабетиков
  • гиперхолестеринемия; гипертриглицеридемия
  • повышенное содержание липопротеинов низкой плотности
  • гиперурикемия (в малых дозах)
  • азотемия (у больных почечной недостаточностью)
  • гипокалиемия усиливает токсичность наперстянки
  • Нестероидные противовоспалительные средства: снижение диуретической эффективности
  • бета-адреноблокаторы: потенцируют гипергликемию, гиперлипидемии
  • ,00
  • кортикостероиды: усиливают гипокалиемию
Петля
  • гипокалиемия
  • метаболический алкалоз
  • гипомагниемия
  • гиперурикемия
  • обезвоживание (гиповолемия), ведущее к гипотензии
  • дозозависимая потеря слуха (ототоксичность)
  • гипокалиемия усиливает токсичность наперстянки
  • Нестероидные противовоспалительные средства: снижение диуретической эффективности
  • кортикостероиды: усиливают гипокалиемию
  • аминогликозиды: усиливают ототоксичность, нефротоксичность
K + - запасной
  • гиперкалиемия
  • метаболический ацидоз
  • гинекомастия (антагонисты альдостерона)
  • Проблемы с желудком, включая язвенную болезнь
  • Ингибиторы АПФ: потенцируют гиперкалиемию
  • Нестероидные противовоспалительные средства: снижение диуретической эффективности
Ингибиторы карбоангидразы
  • гипокалиемия
  • метаболический ацидоз

Пересмотрено 17.11.2017

,

Мочегонные препараты | Время кормления

Кэрол Маклафлин

Диуретики - это лекарственные препараты, которые используются для увеличения количества мочи, вырабатываемой почками, и увеличения выведения натрия и других электролитов (Karch, 2003).

Они наиболее часто используются у пациентов с сердечными заболеваниями, для лечения отеков и застойных явлений, связанных с сердечной недостаточностью, а также при заболеваниях почек и циррозе печени. Они влияют на фильтрацию и концентрацию объема циркулирующей крови.По мере того, как внутрисосудистая жидкость уменьшается и становится более концентрированной, онкотическое притяжение увеличивается, в результате чего жидкость из интерстициальных пространств возвращается в кровоток, уменьшая отек.

Диуретики и механизмы действия

Все диуретики имеют одинаковый эффект, хотя их механизмы действия могут различаться (см. Диаграмму на противоположной странице).

Диуретики показаны для лечения:

  • Отек
  • Застойная сердечная недостаточность
  • Гипертония
  • Болезнь почек
  • Болезнь печени
  • Глаукома
  • Повышенное внутричерепное давление.

Существует пять классов диуретиков: тиазиды и тиазидоподобные диуретики; петлевые диуретики; ингибиторы карбоангидразы; калийсберегающие диуретики; и осмотические диуретики.

Тиазид: тиазидные диуретики, такие как бендрофлуметиазид и хлорталидон, ингибируют реабсорбцию натрия и хлорида в дистальных канальцах нефрона. Они работают, блокируя насос хлорида, подавляя активную откачку хлорида из канальцев и связанное с этим пассивное движение натрия обратно в кровоток.

Они используются для лечения отеков, связанных с застойной сердечной недостаточностью (ЗСН) или с печеночной и почечной недостаточностью. Они также используются в качестве вспомогательных средств для лечения гипертонии (Karch, 2003).

Петлевые диуретики:
Петлевые диуретики, такие как фуросемид, буметанид и этакриновая кислота, являются наиболее мощными диуретиками, которые действуют на петлю сегмента Генле почечных нефронов (Downie et al, 2003). Они используются при отеке легких, вызванном сердечной недостаточностью левого желудочка, быстро облегчают одышку при внутривенном введении.Они также эффективны для снятия отеков и олигурии при почечной недостаточности. Петлевые диуретики блокируют насос хлорида, влияя на реабсорбцию хлорида и натрия.

Ингибиторы карбоангидразы:
Это относительно мягкие диуретики, используемые в основном при лечении глаукомы (Karch, 2003). Ингибиторы карбоангидразы уменьшают образование водянистой влаги в глазу, что снижает внутриглазное давление. Эти препараты замедляют движение ионов водорода, что приводит к выведению большего количества натрия и бикарбоната с мочой.Подавление реабсорбции натрия совпадает с меньшей реабсорбцией воды и, следовательно, мочегонным эффектом.

Калийсберегающие диуретики:
Калийсберегающие диуретики, такие как амилорид и спиронолактон, действуют на дистальный сегмент трубки нефрона. Они не так эффективны, как петлевые диуретики, но полезны тем, кто подвержен риску гипокалиемии (пациенты, принимающие дигоксин или принимающие антиаритмические препараты). Калийсберегающие диуретики часто используются в качестве дополнения к тиазидам или петлевым диуретикам.В сочетании с тиазидами они нейтрализуют повышенный уровень глюкозы и мочевой кислоты, связанный с терапией тиазидными диуретиками (Woodrow, 2003).

Осмотические диуретики:
Осмотические диуретики, такие как маннит и мочевина, используются для снижения внутричерепного или внутриглазного давления. Маннитол также может использоваться для стимуляции выведения токсинов при отравлении лекарствами (Woodrow, 2003).

Осмотические диуретики проходят через клубочки, увеличивая осмотическое давление фильтрата, тем самым уменьшая количество воды, обычно реабсорбируемой канальцами и петлей Генле, что увеличивает диурез.Поскольку они мало влияют на реабсорбцию натрия, их использование при сердечной недостаточности, связанной с задержкой натрия, ограничено, и они также могут оказывать неблагоприятное влияние на объем крови.

Фармакокинетика

Диуретики можно вводить перорально, медленно внутривенно или внутривенно.

Тиазиды всасываются из желудочно-кишечного тракта с началом действия от одного до трех часов. Они метаболизируются в печени и выводятся с мочой (Karch, 2003).

Петлевые диуретики метаболизируются и выводятся в основном с мочой.Диурез развивается быстро (в течение нескольких минут при внутривенном введении) и может длиться более шести часов (Hopkins, 1999).

Калийсберегающие диуретики хорошо всасываются, связываются с белками и широко распространены. Они метаболизируются в печени и выводятся с мочой. Ингибиторы карбоангидразы быстро всасываются, широко распределяются и выводятся с мочой. Осмотические диуретики свободно фильтруются в почечных клубочках, плохо реабсорбируются и устойчивы к метаболизму.

Фармакодинамика

Диуретики действуют путем ингибирования канальцевой реабсорбции и, таким образом, увеличивают выведение воды и электролитов (Hopkins, 1999).

Тысячи нефронов в почках действуют как фильтры, позволяя некоторой жидкости и электролитам реабсорбироваться в объем циркулирующей крови и направлять другие жидкости и продукты жизнедеятельности в мочевой пузырь для выведения в виде мочи. Нефроны состоят из капсулы Боумена, содержащей сеть кровеносных сосудов - клубочков - и двух канальцев, соединенных петлей Генле.

В здоровых почках клетки крови, белки и липиды плазмы не могут проходить через клубочки, а фильтрат состоит из электролитов и водорастворимых компонентов плазмы. Когда фильтрат проходит через канальцы, его концентрация изменяется с движением воды и электролитов обратно в циркуляцию.

Большая часть реабсорбции происходит в проксимальном канальце, где поглощаются вода, 70% натрия, весь калий и различные количества других растворенных веществ (Hopkins, 1999).Дальнейшая реабсорбция натрия происходит в петле Генле и, наконец, в дистальном канальце, где натрий обменивается на калий. Когда фильтрат достигает канала для сбора мочи, можно добавить или удалить дополнительную воду в зависимости от секреции антидиуретического хармона.

Диуретики действуют в разных точках канальцев нефронов, влияя на системы-носители, которые переносят ионы в нефроны и из них. Петлевые диуретики предотвращают перенос хлорида натрия из дистальных канальцев в интерстициальные ткани (Hopkins, 1999).

Тиазидные диуретики действуют в начале дистального извитого канальца, уменьшая активную реабсорбцию натрия и хлорида. Блокирование хлоридного насоса задерживает хлорид и натрий в канальцах, которые выводятся с мочой.

Калийсберегающие диуретики действуют путем выделения натрия в обмен на калий. Спиронолактон - антагонист альдостерона, который подавляет действие альдостерона по реабсорбции натрия и выведению калия.

Осмотические диуретики не влияют на реабсорбцию натрия, а, скорее, на реабсорбцию воды, увеличивая осмотическое давление фильтрата, втягивая и удерживая воду в канальцах.

Предупреждения и противопоказания

Диуретики противопоказаны пациентам с известной лекарственной гиперчувствительностью и пациентам с электролитным дисбалансом. Их следует с осторожностью применять при нарушениях функции почек, поскольку изменения кровотока и перфузии почек могут еще больше ухудшить состояние больной почек. Диуретики повышают уровень глюкозы и могут не подходить при сахарном диабете.

Диуретики конкурируют с мочевой кислотой за секрецию в проксимальных канальцах, поэтому может происходить накопление мочевой кислоты, приводящее к гиперурикемии и подагре (Downie, 2003).Следует соблюдать осторожность пациентам с заболеваниями печени, которые могут нарушить метаболизм лекарств и привести к токсичности. Пожилые люди могут быть более восприимчивыми к побочным эффектам, поэтому изначально рекомендуется более низкие дозы.

Известно, что некоторые диуретики (тиазиды и петлевые диуретики) проникают через плаценту, а другие связаны с аномалиями плода: они не рекомендуются во время беременности, если только польза для матери не перевешивает потенциальное воздействие на плод (Karch, 2003).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Возможны взаимодействия с:

  • Нестероидные противовоспалительные средства: риск почечной недостаточности
  • Кортикостероиды: увеличивают потерю калия
  • Литий: может вызвать отравление литием
  • Гипотензивные средства, потенцирующие снижение артериального давления
  • Digitalis: с повышенным потенциалом токсичности наперстянки
  • Пробенецид (Бенемид) блокирует задержку мочевой кислоты
  • Противодиабетические средства: потеря контроля над диабетом
  • Аминогликозиды, усиливающие нефротоксическое и ототоксическое действие
  • Противосудорожные средства: фенитоин снижает диуретический эффект фуросемида

Источник: Karch, 2003; Вудроу, 2002

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

  • Гипокалиемия, которая может привести к аритмии сердца
  • Гиперкалиемия возможна при применении калийсберегающих диуретиков
  • Гипохлоремия может привести к алкалозу
  • Метаболический ацидоз вследствие чрезмерной потери бикарбоната
  • Гипонатриемия и обезвоживание с гипокалиемией
  • Желудочно-кишечные реакции (например, анорексия, тошнота и диарея)
  • Постуральная гипертензия, головокружение, головная боль
  • Утомляемость, слабость, вялость
  • Гипергликемия; повышенная мочевая кислота
  • Тиннитус, нарушение слуха и нечеткость зрения

Источник: Woodrow, 2002

ОСНОВНЫЕ МОМЕНТЫ

  • Диуретики - это препараты, увеличивающие выведение натрия и, следовательно, воды из почек
  • Они используются для снятия отеков, связанных с застойной сердечной недостаточностью, печеночной и почечной недостаточностью, а также в качестве дополнения к антигипертоническим препаратам.
  • Классы диуретиков различаются по месту действия на почечные нефроны и по интенсивности воздействия
  • Осторожность требуется в условиях, усугубляемых изменениями баланса жидкости и электролитов
  • Побочные эффекты включают нарушение баланса электролитов, гипотонию, гиповолемию, гипогликемию и метаболический алкалоз
  • Пациентам, принимающим диуретики, необходимо контролировать потерю и задержку жидкости, а также электролитный дисбаланс

Узнайте о балансе жидкости в нашем разделе карбамида и электролитов

Дауни, Г., Mackenzie, J., Williams, A. (2003) Фармакология и управление лекарствами для медсестер (3-е изд.). Эдинбург: Черчилль Ливингстон.

Hopkins, S.J. (1999) Лекарства и фармакология для медсестер (13-е изд.). Эдинбург: Черчилль Ливингстон.

Карч А.М. (2003) Фокус на фармакологии (2-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Липинкотт, Уильямс и Уилкинс.

Вудро, Р. (2001) Основы фармакологии для медицинских работников (4-е изд.).Нью-Йорк: Делмар.

,

Фармакология калийсберегающих диуретиков Обзор NCLEX

Калийсберегающие диуретики Обзор фармакологии NCLEX для студентов-медсестер !

Калийсберегающие диуретики - это лекарства, которые помогают удалить из крови лишний объем жидкости за счет учащенного мочеиспускания. В этом обзоре будет обсуждаться механизм действия калийсберегающих диуретиков, какие состояния они лечат, последствия для ухода, побочные эффекты и обучение пациентов.

Не забудьте пройти тест на калийсберегающие диуретики после изучения этого материала.

Лекция по калийсберегающим диуретикам

Фармакология калийсберегающих диуретиков Обзор NCLEX

Всегда задавайте себе эти 5 вопросов, когда видите название лекарства, чтобы понять, как он действует, вашу роль медсестры и какая информация будет запрошена на экзамене по этому препарату:

N ame (конкретно фамилия)? Это расскажет, как действует препарат.

U sed для? Это расскажет вам, ПОЧЕМУ был заказан препарат ... при каком состоянии это лекарство лечит у вашего пациента?

R Обязанности медсестры? Это расскажет вам, какова ваша роль как медсестры и что вам нужно наблюдать за пациентом.

S ide эффекты? Знайте общие побочные эффекты лекарств

E канальные детали для пациента? Как медсестра, мы играем ОГРОМНУЮ роль в обучении наших пациентов тому, как принимать препарат, на что обращать внимание и когда вызывать врача.

Теперь, используя эти 5 вопросов, давайте рассмотрим, что вам нужно знать о калийсберегающих диуретиках для экзамена:

Имя?

  • Калийсберегающие диуретики : эти препараты не вызывают калемию HYPO (как и другие диуретики, которые мы обсуждали, такие как петлевые диуретики и тиазидные диуретики)
    • Они воздействуют на дистальные части нефрона, особенно на последнюю часть дистального канальца и собирательный канал.Здесь они изменяют обмен натрия и калия в нефроне.
    • Это приводит к тому, что меньше натрия реабсорбируется обратно в кровоток, что приводит к мочегонному эффекту (помните, вода любит натрий и остается с ним), вызывая учащенное мочеиспускание у пациента.

Как они работают?

Поскольку калийсберегающие диуретики действительно являются диуретиками, они влияют на работу нефронов почек.

Что такое нефрон ? В каждой почке есть миллионы нефронов, которые фильтруют кровь и «настраивают» фильтрацию материала, создаваемого клубочками.Когда я имею в виду «настройку» фильтрата, это означает, что вещества в фильтрате либо реабсорбируются обратно в кровоток, либо выводятся из организма в виде мочи, либо организм выделяет ненужные ему вещества в кровь. фильтрат. Этот процесс основан на том, что нужно организму, и разные участки нефрона выполняют свою работу по тому, как он «настраивает» фильтрат.

Важно помнить, что диуретики каждого семейства воздействуют на разные части нефрона.Калийсберегающие диуретики воздействуют на последние части нефрона (поздняя часть дистальных канальцев и собирательный проток) в том, как они взаимодействуют с натрием и калием.

Калийсберегающие диуретики действительно можно разделить на две подкатегории в зависимости от того, как они действуют в нефроне, вызывая диурез. Каждый тип обеспечивает одинаковый мочегонный эффект, НО по-разному.

  1. Эпителиальный натриевый канал (ENac) ингибиторы
    • К препаратам этой группы относятся: триамтерен и амилорид
    • Эти препараты непосредственно подавляют натриевые каналы внутри клеток, которые составляют дистальный каналец и собирательный проток.

Как они вызывают диурез? Натриевые каналы пропускают натрий, поэтому он может попасть в кровоток (следовательно, для реабсорбции). Когда натрий проходит через этот канал, он встречает натрий-калиевый насос, где натрий обменивается на калий (и ионы водорода). Затем, когда натрий заменяется на калий, он реабсорбируется обратно в кровоток, а калий поступает в фильтрат и выводится с мочой.Таким образом, именно так происходит реабсорбция натрия в этой части нефрона. Однако эти калийсберегающие диуретики напрямую подавляют натриевые каналы, так что натрий не может пройти через них .

Таким образом, натрий не обменивается на калий с помощью этого обменного насоса, и натрий остается в фильтрате (следовательно, вода), и это приводит к мочегонному эффекту (пациенту придется больше мочиться). Кроме того, поскольку обмен натрий-калиевый насос не может происходить, калий остается в крови (отсюда БЕЗОПАСНОСТЬ калия, поэтому мы называем их КАЛИЙСБОРНЫМИ диуретиками).Важно отметить, что некоторые пациенты могут испытывать гиперкалиемию при приеме этих лекарств.

  1. Антагонисты альдостерона (также называемые блокаторами рецепторов альдостерона)
    • К препаратам этой группы относятся: спиронолактон и эплеренон
    • Они работают против роли альдостерона, влияющего на работу натриевых каналов.

Как они вызывают диурез? Как указывалось выше, эти препараты действуют против роли альдостерона в этой части нефрона.

Что делает альдостерон ? Это заставляет нефрон реабсорбировать больше натрия и воды в кровоток, но терять калий. Альдостерон помогает повысить кровяное давление, когда оно падает слишком низко, за счет увеличения объема крови за счет дополнительного количества натрия и воды, реабсорбируемых из нефрона.

Кроме того, альдостерон обычно воздействует на эпителиальные натриевые каналы и натриево-калиевые насосы, увеличивая это число, что вызывает реабсорбцию натрия в кровоток и секрецию калия в фильтрат.

Однако эти препараты ЗАПРЕЩАЮТ влияние альдостерона на эти каналы и насосы. Следовательно, натрий остается в фильтрате (как и вода), а не реабсорбируется обратно в кровоток, а калий остается в крови, а не секретируется в фильтрат, потому что обмена НЕ происходит. Следовательно, это приводит к мочегонному эффекту.

*** Калийсберегающие диуретики обладают относительно слабым мочегонным действием по сравнению с диуретиками других семейств.Это связано с их ограниченным влиянием на реабсорбцию натрия. Поэтому иногда их назначают вместе с петлевыми или тиазидными диуретиками, поскольку их сочетание может помочь предотвратить гипокалиемию. Помните, что гипокалиемия обычно возникает при приеме петлевых и тиазидных диуретиков.

Используется для?

  • Гипертония
  • Отек / припухлость вследствие сердечной недостаточности, нарушения функции печени или нефротического синдрома
  • Гипокалиемия, вызванная действием диуретиков, выделяющих калий
  • Гиперальдостеронизм (первичный альдостеронизм или синдром Конна)… в основном Спиронолактон
    • Это состояние возникает, когда надпочечниками вырабатывается большое количество альдостерона.Это заставляет организм сохранять натрий и терять калий. Итак, у пациента будет гипокалиемия и повышенное артериальное давление.
    • Спиронолактон снижает количество альдостерона и помогает облегчить признаки и симптомы этого состояния.

Обязанности медсестры?

Пациенты будут терять жидкость в виде мочи: следите за признаками обезвоживания (удаление слишком большого количества жидкости) и дисбаланса электролитов (сохранение слишком большого количества калия в крови)

  • Жизненно важные органы (учащенное сердцебиение и низкое артериальное давление САД <90)
  • Внимательно следите за потреблением и выделением мочи пациентом (особенно выделением мочи… избегать у пациентов с почечной недостаточностью)

Лаборатории мониторинга :

  • Гиперкалиемия : норма калия - 3.5-5 мг-экв / л… наблюдайте уровни> 5 мг-экв / л
    • Признаки и симптомы высокого уровня калия: изменения на ЭКГ высокие заостренные зубцы T, мышечная слабость / судороги, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, диарея, изменение психического статуса, парестезия и т. Д.
    • ИЗБЕГАЙТЕ продуктов с высоким содержанием калия или заменителей соли (они содержат калий)
  • Функция почек: АМК и креатинин (противопоказаны пациентам с почечной недостаточностью)

Принимать во время еды или сразу после нее, чтобы уменьшить побочные эффекты со стороны ЖКТ.

Монитор ВНУТРИ, если пациент принимает:

  • Ингибиторы АПФ, БРА или НПВП: эти лекарства могут повышать уровень калия… необходимо внимательно следить за уровнем калия.
  • Литий: калийсберегающие диуретики изменяют способ работы нефрона, поэтому они могут снизить эффективность выведения лития из организма, что может привести к токсичности лития.
    • Нормальный уровень лития 0,5-1,2 ммоль / л

Побочные эффекты?

Гиперкалиемия, расстройство желудка, спиронолактон: антиандрогенные эффекты (гинекомастия, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция)… это связано с тем, что спиронолактон влияет на рецепторы андрогенов и прогестерона

Обучающие материалы для пациента?

  • Научите пациента осознавать признаки и симптомы обезвоживания (чрезмерная жажда, усталость, отсутствие мочеиспускания, гипотония) и гиперкалиемии (тошнота, рвота, диарея, мышечные судороги / слабость, покалывание или парестезия).
  • Ограничьте употребление продуктов с высоким содержанием калия и избегайте заменителей соли:
    • P картофель (свинина)
    • O диапазоны
    • т оматы
    • A вокадо
    • S земляника
    • S пинах
    • ф я ш
    • м У грибы
    • M usk Дыня: дыня

Артикул:

Амилорид.Получено 20 августа 2019 г. с сайта https://livertox.nih.gov/Amiloride.htm

.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. Aldactone Spironolactone Tablets, USP [Электронная книга]. Получено с https://www.fda.gov

. ,

Клиническое использование диуретиков при сердечной недостаточности, циррозе и нефротическом синдроме


Ахмед Хассаан Кави , 1 Рида Камаль, 1 и Роберт В. Шриер 2

1 Шифа Тамер Медицинский колледж, -е-Миллат, Pitras Bukhari Road, Sector H-8/4, Исламабад 44000, Пакистан

2 Отделение почечных заболеваний и гипертонии, Медицинский факультет Университета Колорадо, 12700 East 19

.

Смотрите также